Inavolisib (Itovebi®)

/in /von

Inavolisib (Itovebi®) wurde im Juli 2025 in der EU neu zugelassen. Inavolisib ist ein PI3K-Inhibitor (Phosphatidylinositol-3 Kinase). Neben Alpelisib – welches nach Marktrückahme nur noch als Import bezogen werden kann – steht Inavolisib als neue Therapieoption für das PIK3CA-mutierte, ER (Estrogenrezeptor)-positive, HER2-negative Mammakarzinom zur Verfügung. Idelalisib – ebenfalls ein PI3K-Inhibitor – ist nur im hämatologischen Bereich zugelassen.

Die wichtigsten Hintergrundinformationen zu Inavolisib

Wirkmechanismus

Kinase-Inhibitor mit Inhibition von PI3K (PI3K-α-Isoform = p110α) und zusätzlicher Fähigkeit zur Degradation der mutierten p110α-Untereinheit

Indikation

Mammakarzinom, ER-positiv, HER2-negativ, rezidiviert, lokal fortgeschritten oder metastasiert, mit PIK3CA-Mutation: in Kombination mit Palbociclib und Fulvestrant, sowie einem GnRH-Analogon bei prä-/perimenopausalen Frauen und männlichen Patienten

Das Rezidiv soll während oder innerhalb von 12 Monaten nach Abschluss der adjuvanten endokrinen Therapie aufgetreten sein. Bei (neo)adjuvant mit einem CDK4/6-Inhibitor vorbehandelten Patienten sollte zwischen Therapieende des CDK4/6-Inhibitors und Nachweis des Rezidivs mindestens 12 Monate liegen.

Anfangsdosierung und Einnahme

  • 9 mg 1 x täglich
  • Einnahme mit oder ohne Nahrung

Der Kombinationspartner Palbociclib wird nach dem üblichen Einnahmeschema dosiert (125 mg 1 x täglich, Einnahme Tag 1-21, dann 7 Tage Pause).

Ausgewählte Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen

  • Hyperglykämie
    • Sehr häufige und bekannte Nebenwirkung von PI3K-Inhibitoren (ca. 60% der Patienten, ca. 6% Grad 3), Fälle mit Ketoazidose (gelegentlich)
    • Monitoring Nüchtern-Blutzucker (BZ) und HbA1c vor Therapiebeginn und regelmäßig im Verlauf
    • Einleitung oder Intensivierung einer antihyperglykämischen Therapie, ggf. Therapieunterbrechung und Dosisanpassung
  • Stomatitis sehr häufig (ca. 50% der Patienten, ca. 6% Grad 3) → Adäquate Mundpflege, prophylaktische Anwendung von Mundspülungen (in Zulassungsstudie wurden glukokortikoidhaltige Mundspülungen prophylaktisch und therapeutisch eingesetzt), ggf. Therapieunterbrechung / Dosisreduktion
  • Diarrhö sehr häufig (ca. 48%, ca. 4% Grad 3) → symptomatische Therapie mit Loperamid, ggf. Therapieunterbrechung / Dosisreduktion

Weitere Nebenwirkungen, die jedoch auch durch den Kombinationspartner Palbociclib bedingt sein könnten: u.a. Blutbildveränderungen (Thrombozytopenie, Anämie), Hautausschlag, trockene Haut, Alopezie, trockene Augen, Dysgeusie.

Ausgewählte Interaktionen

  • Inavolisib wird hydrolysiert und CYP-Enzyme scheinen keinen relevanten Einfluss auf die Metabolisierung zu haben
  • Der Kombinationspartner Palbociclib wird jedoch über CYP3A4 metabolisiert (hier wird eine Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren nicht empfohlen)

Quellen:

Fachinformation Itovebi®, Juli 2025, Zugriff: 31.10.2025. https://www.fachinfo.de

Fachinformation Ibrance®, Oktober 2024, Zugriff: 31.10.2025. https://www.fachinfo.de