Lazertinib

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Lazertinib (Lazcluze®) wurde im Januar 2025 neu zugelassen. Es handelt sich um einen EGFR-Inhibitor (Epidermaler-Wachstumsfaktor-Rezeptor) der dritten Generation, der auch bei T790M-Resistenzmutationen wirksam ist. Neben Wirkstoffen wie z.B. Afatinib, Erlotinib, Gefitinib und Osimertinib erweitert Lazertinib das therapeutische Spektrum bei EGFR-mutiertem Nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC). Es wird in Kombination mit dem bispezifischen Antikörper Amivantamab eingesetzt, der sowohl EGFR als auch MET (mesenchymal-epithelialer Transitionsfaktor) inhibiert. Durch die Kombination soll die Effektivität erhöht und die Entwicklung von Resistenzen verhindert bzw. verzögert werden.

Die wichtigsten Hintergrundinformationen zu Lazertinib

Wirkmechanismus

EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor

Indikation

Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierender EGFR-Mutation (Exon-19-Deletionen oder Exon-21-L858R-Substitutionsmutationen), zur Erstlinientherapie in Kombination mit Amivantamab

Dosierung und Einnahme

  • 240 mg 1 x täglich
  • Einnahme mit oder ohne Nahrung

Ausgewählte Nebenwirkungen und Supportivmaßnahmen

  • Venöse thromboembolische Ereignisse → prophylaktische Antikoagulation mit direktem oralen Antikoagulanz (DOAK) oder niedermolekularem Heparin (NMH)
  • Okuläre Nebenwirkungen (u.a. Verschlechterung der Sehstärke, Keratitis) → Augenärztliche Vorstellung bei entsprechender Symptomatik
  • Nagelerkrankungen, Hautreaktionen einschließlich Hand-Fuß-Syndrom, Lichtempfindlichkeit, Stomatitis → adäquate Haut- und Mundpflege, prophylaktische Gabe von Doxy-/Minocyclin empfohlen, UV-Schutz beachten
  • Interstitielle Lungenerkrankung (ILD) häufig
  • Hepatotoxizität sehr häufig (9% Grad 3-4)
  • Parästhesien sehr häufig

Ausgewählte Interaktionen

  • CYP3A4-Induktoren vermeiden (erhöhtes Risiko eines Therapieversagens)
  • Lazertinib selbst ist ein schwacher CYP3A4-Inhibitor → erhöhte Plasmaspiegel von entsprechenden Substraten möglich, v.a. relevant bei Wirkstoffen mit enger therapeutischer Breite

Quelle: 

Fachinformation Lazcluze®, Januar 2025, Zugriff: 09.07.2025. https://www.fachinfo.de